IC50、EC50的含义

1） IC50(half maximal inhibitory concentration)

EC50(half maximal effective concentration)

IC50是对指定的生物过程（或该过程中的某个组分比如酶、受体、细胞等）抑制一半时所需的药物或者抑制剂的浓度。药学中用于表征拮抗剂（antagonist）在体外实验（in vitro）中的拮抗能力。

EC50是指在特定暴露时间后，能达到50%最大生物效应对应的药物、抗体或者毒素等的浓度。药学中除了用于表征体外实验中（in vitro）激动剂（agonist）的激活能力外，还可用于表示达到体内（in vivo）最大生物效应一半时所需的血药浓度。在很多文献中，EC50也用于表征某化合物在细胞水平的效力(包括激动和拮抗)

1） IC50和EC50

前面的定义部分其实已经说的很明白了，这里简单总结下使用范围：

IC50:只表征体外（in vitro）实验中拮抗剂（antagonist）的效力，但一般不包括细胞水平的数据表征。

EC50:可表示体外（in vitro）或体内（in vivo）数据：体外数据一般是细胞水平激动或者拮抗表征，以及激动剂的酶学水平数据表征；体内数据一般是动物水平。

2） IC50和Ki

从定义上能很明显地看出两者的区别，虽然两者都是表征化合物对靶标亲和力的指标，但是IC50与实验中所用酶的浓度、底物浓度都有关，而Ki是不受这些变量的影响的。目前很多药物化学文献中都不标注自己酶活实验所用酶和底物的浓度，直接给出IC50数据，其实这不利于不同文献之间化合物抑制能力的比较，因为IC50大小是可以通过酶和底物浓度进行调节的。从这个角度上来说，Ki才是更加准确的衡量指标，但是为何大多数文献都不用呢？这主要是由于Ki的测定过程稍繁琐。我们知道IC50的测定只需要拉出抑制剂浓度梯度进行生长曲线拟合即可方便地得出。然而Ki的测定需要先测定该酶特定条件下的Km，然后在某种抑制剂浓度、不同底物浓度下进行双倒数作图，得到表观Km(即Kmapp)后再根据Kmapp=Km(1+[I]/Ki)得到Ki,不过在竞争性抑制剂情况下，固定酶的浓度，IC50与Ki满足Cheng-Prusoff方程[3](注：此方程不适用于tight-binding型抑制剂，对于这种抑制剂其IC50与酶浓度相关)：